N-podstawione związki takryny, sposób wytwarzania oraz zastosowanie tych związków

Patent nr 235351

Wynalazek dotyczy otrzymanych innowacyjnych związków należących do układów trójcyklicznych o potencjalnym zastosowaniu w chorobach nowotworowych ze współistniejącą chorobą Alzheimera. Zsyntetyzowane związki ze względu na obecność znanej grupy farmakoforowej substancji leczniczej stosowanej w chorobie Alzheimera wykazują powinowactwo do acetylocholinoesterazy należącej do układu cholinergicznego ośrodkowego układu nerwowego. Mechanizm polegający na pobudzaniu tego układu jest podstawowym celem terapeutycznym w leczeniu tej choroby. Ponadto struktura wynalazku ma postać hybrydy chemicznej, której drugi fragment ze względu na plaski układ i wcześniejsze doniesienia literaturowe dotyczące zależności między budową a działaniem substancji leczniczych wskazuje na możliwość interkalacji do łańcuchów nici DNA. Zatem będzie odpowiedzialna za działanie niszczące komórki.

„Multifunctional drugs” – otrzymane substancje są substancjami o wielokierunkowym działaniu (potencjalne leki przeciwnowotworowe z komponentą poprawiającą funkcje poznawcze) – jedna substancja działała na kilka punktów uchwytu.

Otrzymano serię 9 nowych substancji biologicznie czynnych, określono ich strukturę chemiczną i wykonano podstawowe badania biologiczne potwierdzające założony kierunek działania. Każda z tych substancji została przebadana w kierunku działania na enzymy i układy ośrodkowego układu nerwowego, dla każdej z tych substancji został określony wpływ na wybrane linie komórek nowotworowych.

Produkcja preparatów stosowanych w geriatrii oraz chorobach nowotworowych.

@: jaroslaw.kowalewski@umed.lodz.pl tel.: 797 604 075