Radiofarmaceutyk diagnostyczny do obrazowania poziomu cholinoesteraz, sposób jego wytwarzania oraz jego zastosowanie. 

Pat.236172 

Wynalazek stanowi radiofarmaceutyk diagnostyczny oparty na pochodnej takryny N-(1,2,3,4-tetrahydroakrydyno-9-yl)nonano-1,9-diamina (Tac(9)), związku charakteryzującym się lepszą biodostępnością niż sama takryna, stosowana w terapii choroby Alzheimera. Związek ten połączony z odpowiednim ligandem (np. HYNIC, DOTA, DOTAGA, NOTA, NODAGA – cząsteczką wiążącą kation radionuklidu) tworzy biokoniugat, który po wyznakowaniu radionuklidem tworzy diagnostyczny radiofarmaceutyk. Preparat taki wprowadzony do organizmu gromadzi się w ogniskach chorobowych, w przypadku prezentowanego wynalazku w obszarach mózgu o podwyższonym poziomie enzymu AChE. Intensywność emitowanego promieniowania podczas badań metodą SPECT (Single-Photon Emission Computed Tomography, przy użyciu preparatu zawierającego emiter promieniowania gamma) lub PET (Positron Emission Tomography, przy użyciu preparatu zawierającego emiter promieniowania beta plus), umożliwia precyzyjną lokalizację źródła promieniowania (radionuklidów) – lokalizację obszarów mózgu objętych neurodegeneracją.  

Radiofarmaceutyk diagnostyczny pozwala na precyzyjne określenie obszarów mózgu objętych neurodegeneracją. umożliwiające diagnozę choroby Alzheimera w bardzo wczesnym jej etapie, na kilka lat wcześniej zanim pojawią się wykrywalne objawy morfologiczne, możliwe do zdiagnozowania standardowymi metodami diagnostycznym. W efekcie pozwoli to na wcześniejsze podjęcie terapii, co bezpośrednio przekłada się na skuteczne spowolnienie rozwoju tej choroby. 

Powstający kompleks cząsteczki radiofarmaceutyku – radionuklidu, po przyłączeniu do wybranej biologicznie aktywnej cząsteczki nie zmienia jej właściwości biologicznych. Ponadto podawanie pacjentom nanogramowych ilości radiofarmaceutyku nie wpływa na normalne funkcjonowanie organizmu, dlatego nie ma praktycznych przeciwwskazań z punktu widzenia toksyczności preparatu. Związek charakteryzuje się praktycznie 100% stabilnością w surowicy ludzkiej i płynie mózgowo-rdzeniowym, posiada wysoką aktywność biologiczną względem odpowiednich enzymów oraz wystarczająco dobrą zdolność przekraczania bariery krew-mózg. Jest łatwy do syntezy i nie wymaga stosunkowo dużych kosztów, dzięki czemu może być szeroko dostępny.  

Prace są na etapie badań przedklinicznych 

Wczesna diagnostyka choroby Alzheimera. 

@:  sylwia.grzelak@umed.lodz.pl, tel.: 502 447 575