Pochodna nukleozydu do stosowania jako lek, zwłaszcza w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej.

PCT/IB205/055945 

Przedmiotem niniejszego wynalazku jest pochodna leku przeciwbiałaczkowego, do zastosowania przeciwko przewlekłej białaczce limfocytowej (chronic lymphocytic leukemia – CLL). Pochodna nukleozydu zawiera klaster boru przyłączony do struktury nukleozydu w pozycji 2 lub 8 zasady purynowej poprzez grupę łączącą i jej pochodne – 5′ fosforan, tiofosforan lub fosfonian. 

Wysoka wrażliwość nowotworowych komórek jednojądrzastych krwi obwodowej na pochodną nukleozydu, przy niskiej wrażliwości komórek zdrowych oraz wysoki potencjał pro-apoptyczny wobec komórek nowotworowych. Korzystne jest również słabsze działanie cytotoksyczne związków wobec komórek zdrowych, w porównaniu z obecnie stosowanymi lekami. 

Badania in vitro – związki  zostały w pełni scharakteryzowane za pomocą UV, IR, 'H-, 'C-, 'P- i „B-NMR , FAB-MS i metodami chromatograficznymi – określono cytotoksyczność, zdolność do indukowania apoptozy w komórkach nowotworowych, zdolność do aktywacji kaspazy 3 i wpływ na profil białkowy komórek nowotworowych. 

Potencjalne wykorzystanie związku jako leku, zwłaszcza w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej. 

@:  sylwia.grzelak@umed.lodz.pl, tel.: 502 447 575