Zastosowanie związku kompleksowego platyny(II) oraz sposób wytwarzania związku kompleksowego platyny(II).

Numer zgłoszenia patentowego: P.324829 

Przedmiotem wynalazku jest związek kompleksowy platyny(II) w postaci izomeru cis, a także sposób jego wytwarzania. Proces uzyskiwania opiera się na zestawieniu związku tetrachloroplatynianowego(II) i 6-aminoflawonu w ciekłym rozpuszczalniku hydroksylowym z zabezpieczeniem przed dostępem światła, przez 48 – 96 godzin, w temperaturze 5 – 50°C, ewentualnie pobudzając mechanicznie środowisko reakcyjne. W wyniku opisanej reakcji wydziela się kompleksowy związek platyny(II). 

Związek kompleksowy platyny(II) wykazuje aktywność cytotoksyczną porównywalną z cisplatyną w standardowych testach wykonywanych z użyciem typowych linii komórek nowotworowych in vitro. W procesie wytwarzania związku kompleksowego platyny(II) korzystne zestawienie związków tetrachloroplatynianowego(II)/6 aminoflawonu w proporcji molowej równej 1:2, zapewnia uzyskanie wysokiej wydajności względem poziomu wsadu obu reagentów, a także umożliwia otrzymanie związku kompleksowego platyny(II) o wysokiej czystości. 

Nowy związek kompleksowy platyny(II) powstaje w wyniku jednoetapowej syntezy, reakcja przebiega wysokowydajnie i w łagodnych warunkach – w temperaturze otoczenia – a produkt ulega wytrąceniu z mieszaniny reakcyjnej, co znakomicie upraszcza procedurę wydzielania związku kompleksowego platyny(II). Otrzymuje się zasadniczo pojedynczy izomer, i to preferowany izomer cis związku kompleksowego platyny(II). 

Odczynniki wykorzystane do syntezy nowego związku są odczynnikami stosunkowo niedrogimi, dostępnymi komercyjnie.   

Produkt przebadany w warunkach laboratoryjnych in vitro. 

Terapia przeciwnowotworowa: w szczególności, związek charakteryzuje się wysoką aktywnością cytotoksyczną wobec linii raka jajnika A2780 (IC50=3,3µM), a także wykazuje skuteczną aktywność cytotoksyczną wobec niedrobnokomórkowego raka płuc A549 (IC50=28,5µM). W badaniach na ludzkich fibroblastach, badany związek nie wykazywał działania toksycznego, co wskazuje na jego selektywne działanie w stosunku do komórek nowotworowych. 

@: sylwia.grzelak@umed.lodz.pl, tel.: 502 447 575